人参PanaxginsengC.A. Meyer为五加科人参属植物,因其极高的药用价值备受中西医推崇。早在《神农本草经》中就有记载:“人参主补五脏,安精神,定魂魄,止惊悸,除邪气,明目,开心益智,久服轻身延年”。2012 年我国正式批准人参为新资源食品,从而人参作为药食两用天然资源,迎来了产业发展的新时代,扩大了人参的应用范围,延长了人参的产业链。人参富含人参皂苷类、人参多糖类、人参多肽类、甾醇类、蛋白质、氨基酸、黄酮类、核苷酸类、有机酸类、维生素类及无机元素营养成分及功能因子,是人参作为“百草之王”的物质基础。自20世纪50年代以来,人参的科学研究取得了长足的发展,围绕人参种植及新品质培养、药理药化及毒理、入血成分及作用机制、结构修饰及创新药物开发等方面取得了丰硕成果。
人参皂苷属于三萜类皂苷,根据母核的不同分为达玛烷型、齐墩果酸型和奥克梯隆型人参皂苷。人参皂苷的药理作用主要表现在保护心脏 、抗肿瘤、缓解糖尿病及并发症、保护神经系统[8] 等方面,这些疾病都具有成因复杂的特点。其中氧化应激反应以及炎症反应广泛存在于发病部位,是共性的机制。而人参皂苷的抗氧化与抗炎活性已被大量的实验数据所证实。
多种人参皂苷也可通过抑制心肌细胞凋亡、维持线粒体的功能以及减轻钙超载等方面保护心脏、缓解冠心病。人参皂苷对包括胃癌、肺癌、肝癌等10 种肿瘤具有显著的抑制作用。人参皂苷通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡 、增强人体对于肿瘤细胞的免疫反应以及抑制肿瘤细胞的侵袭与转移等机制达到抗肿瘤的目的。且人参皂苷与其他药物联合应用可增强其抗肿瘤效果。人参皂苷对于阿尔茨海默病、帕金森等由神经细胞病变导致的疾病也具有显著的缓解作用 。另外,多种人参皂苷能够从不同机制缓解多种糖尿病并发症,其中涉及心脏、神经等多个系统。
天然产物中寻找新药或先导化合物的研究已是国内外研发新药的活跃领域。近年来围绕人参皂苷创新药物开发开展了大量研究,并取得了许多重大科研进展。以人参果总皂苷为主要有效成分的振源胶囊已经应用于临床多年,具有治疗冠心病及糖尿病双重功能,临床疗效较好,取得了良好的经济效益和社会效益 ;以人参茎叶总皂苷为主要有效成分的人参茎叶总皂苷胶囊健脾益气,用于气虚引起的心悸、气短、疲乏无力、纳呆,也用于冠心病、更年期综合征、隐性糖尿病及肿瘤的辅助用药;以西洋参茎叶总皂苷为主要有效成分的心悦胶囊益气养心、和血,用于冠心病心绞痛气阴两虚证者。以人参皂苷Rg3单体为原料的参一胶囊,具有培元固本、补益气血的功效,可配合化疗用药,提高机体免疫功能、改善肿瘤患者的气虚症状,有助于提高原发性肺癌、肝癌的疗效,开启了人参皂苷单体创新药物开发的先河,迎来了人参皂苷创新药物开发的新时代。
单体人参皂苷含量较大的有人参皂苷Re、Rd、Rb1、Rg1等,可以通过提取分离得到工业化生产的量。其余人参皂苷(元)量少,只有通过结构修饰技术,才能达到工业化生产及产业化目的。随着人参皂苷类成分的不断挖掘及其衍生物的不断合成,以及现代药理学的发展,人参皂苷在抗癌、抗炎、抗肥胖、调节代谢紊乱、改善记忆力以及保护心血管等方面取得了可喜的成果。
相信随着人参皂苷系统化的研究,未来一定会涌现出一批治疗心脑血管、促智及抗肿瘤的创新药物,造福人类大健康产业的同时,弘扬中医药精髓,传承精华,守正创新,实现以历史视野、发展眼光,创新发展我国中医药是势在必行的历史使命和责任,让人参这一瑰宝在未来中药现代化过程中发挥出“百草之王”的功能与药效。